A kannabinoid receptorok részletes áttekintése

A kannabinoid receptorok részletes áttekintése

Mik azok a kannabinoid receptorok?

A kannabinoid receptorok az endokannabinoid rendszer három fő alkotóelemének egyikei az endokannabinoidok és enzimeik mellett. Ezek a struktúrák kötőhelyként szolgálnak mind az endokannabinoidok, mind a külső fitokannabinoidok számára. Aktiválásukkor a kannabinoid receptorok beindítják a celluláris jelátviteli útvonalakat, amelyek katalizálják a fiziológiai változásokat.

A sejtek, például az idegsejtek, felületükön számos különféle receptortípust tartalmaznak. Ugyanakkor a molekulának megfelelőnek kell lennie ahhoz, hogy egy bizonyos receptorhoz kötődni tudjon - hasonlóan ahogy egy kulcs illeszkedik a zárba. Azokat a molekulákat, amelyek „jól illeszkednek” a receptor ligandumainak nevezik.

Ahogy a neve is sugallja, csak a kannabinoidok tudnak illeszkedni a kannabinoid receptor helyekre. Amikor ezt megteszik, változásokat okoznak helyben a sejtben, valamint szélesebb körű változásokat indítanak el a vegyi anyagok megváltoztatásával, amelyeket egy adott sejt szabadít fel.

Pontosabban, a kannabinoid receptorok G protein-kapcsolt receptorok (GPCR) néven ismertek. Ezek a receptorok inaktív állapotban vannak a sejtmembránban. Ez alatt az idő alatt egy úgynevezett G-protein kapcsolódik a receptor oldalához a sejtben. Amikor egy ligandum kapcsolatot létesít, a receptorral társított G-protein kezdeményezi az első változásokat, amelyek a célsejtben történnek.

A kannabinoid receptorok részletesebb áttekintése

Két primer kannabinoid receptor típus létezik: CB1 és CB2. A kutatások ugyanakkor feltételezik egy harmadik, „árva” kannabinoid receptor létezését is. Ezt GPR55 néven ismerik, és úgy tűnik, hogy az endokannabinoidok kötődnek ehhez az új helyhez.

Az endokannabinoid rendszer nagyon fontos szerepet játszik a homeosztázis - a biológiai egyensúly - fenntartásában az emberi testben, és a kannabinoid receptorok is nagy szerepet kapnak ebben a funkcióban.

Ez az átfogó hálózat segít a test más rendszereinek szabályozásában, beleértve az idegrendszert, az endokrin rendszert és az immunrendszert. A kannabinoid receptorok ezeken a helyeken mint az endokannabinoid rendszer „fő szabályozója” játszanak fontos szerepet

Vizsgáljuk meg a két elsődleges kannabinoid receptort, a testben betöltött szerepüket és azt, hogy miként befolyásolja őket a CBD.

A kannabinoid receptorok részletes áttekintése

A CB1 receptor

A CB1 receptorok nagyrészt az agyban találhatók. Olyan régiókban jelennek meg, mint a hippokampusz, a hipotalamusz és az amygdala. Ezek a receptorhelyek a következő területeken is előfordulnak:

• Központi idegrendszer
• perifériás idegrendszer
• Immunrendszer
• Emésztőrendszer
• Vázizmok
• Máj
• Szaporító rendszer
• Szív-és érrendszer

A CB1 receptorok elsősorban az preszinaptikus idegvégződésekre koncentrálódnak, és akkor aktiválódnak, amikor az endokannabinoidok „hátrafelé” mozognak - visszafelé haladva - át a szinaptikus résen.

Ez az egyedülálló modus operandi hozzájárul a rendszer szabályozó szerepéhez, lehetővé téve az endokannabinoidok és kannabinoid receptorok számára, hogy megváltoztassák a neuronokból bejövő jeleket.

Számos fitokannabinoid, endokannabinoid és szintetikus kannabinoid agonistaként kötődik a CB1 receptorokhoz, vagyis aktiválják és valamilyen módon akcióba lépnek.

Az anandamid (AEA) és a 2-arachidonoil-glicerin (2-AG) endokannabinoidok kötődnek a CB1 receptorokhoz, de eltérő hatékonyságúak. Az AEA részleges agonistaként kötődik nagy affinitással, míg a 2-AG teljes agonistaként kötődik közepes-alacsony affinitással.

A kannabisz elsődleges pszichoaktív alkotórészeként a THC a CB1 receptorhoz kötődik, és pszichotróp hatásokat vált ki. A kötés után a THC befolyásolja az érzelmeket, a jutalmazás és a memória folyamatait.

A szintetikus kannabinoidok teljes köre képesek kötődni a CB1 helyhez.

Miután egy ligandum kötődött a CB1 receptorokhoz, élettani változások széles köre fordulhat elő. Összességében - a ligandum felszabadulása által szabályozva - a CB1 receptor számos fontos funkcióban részt vesz, mint például:

• Tanulás, memória és megismerés
• Jutalom és függőség
• Alvás
• Idegvédelem
• Energia metabolizmus
• Értágítás
• Szívműködés
• Fájdalomjelzés
• A csontok átalakítása
• Szemnyomás

CB2 receptor

A CB2 receptorok sokkal kevésbé elterjedtek, mint CB1 társaik. Ezek a receptorok elsősorban immunsejtekben léteznek, mint például a mikroglia, az oszteoklasztok és az oszteoblasztok. Ezek megjelennek az idegrendszerben is.

A CB2 immunrendszerben való jelenléte arra utal, hogy szerepet kap a szabályozásban. Eddig a receptor aktiválása az állatkísérletek során ígéretesnek bizonyult a gyulladásos betegségek kezelésében.

Különböző endokannabinoidok és fitokannabinoidok szolgálnak a CB2 receptor ligandumaként. Ezek közé tartoznak:

• AEA
• 2-AG
• THC
• CBN
• Kariofilén (egy kannabiszvirág által előállított terpén)

A CB1 receptorhoz hasonlóan, a szintetikus kannabinoidok is aktiválják ezt a receptor helyet.

A CB2 receptorok aktiválása egyértelműen fontos szerepet játszik az emberi test homeosztázisának fenntartásában. Kutatások szerint a hely az alábbiak jövőbeni kezelésében játszat szerepet:

• Akut fájdalom
• Krónikus gyulladásos fájdalom
• Neuropátiás fájdalom
• Ideggyulladás
• Neurodegeneráció
• Szklerózis multiplex
• Huntington-kór
• Gyulladásos bélbetegségek
• Májzsugorodás

Hogyan befolyásolja a kannabinoid receptorokat a CBD?

A CBD mind a CB1, mind a CB2 receptorokat befolyásolja. Noha a kutatásoknak meg kell határozniuk annak működési mechanizmusát, bebizonyosodott, hogy a CBD alloszterikus modulátor, gyenge antagonista és a kannabinoid receptorok inverz agonistája.

Alapvetően ez azt jelenti, hogy a kannabinoid bizonyos mértékben blokkolhatja vagy megzavarhatja ezeket a receptorokat, és megváltoztathatja a többi ligandumra adott reakciójának módját.

A CBD közvetett módon aktiválhatja a CB1 receptort az AEA ligandum szintjének emelésével. A kannabinoid megakadályozza, hogy az enzimek lebontsák az AEA-t, és megállítja az endokannabinoid újrafelvételét is.

A CBD a CB2 receptor inverz agonistájaként működik, azaz csökkenti a receptor aktivitását. Ez a mechanizmus lehetővé teszi a CBD számára, hogy pozitív módon befolyásolja az immunsejteket.

A CBD antagonizálhatja az új harmadik kannabinoid receptort. Ez a hipotézis azonban további tisztázást igényel.

Termék kereső